EDの基礎知識とバイアグラによる治療法

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バイアグラが効くしくみ

バイアグラが効くしくみ①

 「勃起をコントロールする情報伝達系の作用」

 ①性的興奮が起こると、陰茎海綿体にある神経と海綿体内皮細胞においてL-アルギニン(アミノ酸の一種)から一酸化窒素(NO)が合成・放出される。
 ②NOが海綿体の細胞内に入ると、酵素の一種であるグアニル酸シクラーゼが活性化され、情報のメッセンジャーであるサイクリックGMP(cGMP)がつくられる。
 ③すると、細胞内のカルシウムレベルが下がり、海綿体平滑筋を弛緩させる。
 ④その結果、動脈血が海綿体洞に流れ込み、同時に流れ出す血液の量が減って海綿体内圧が上昇し、勃起が生じる。
 ⑤cGMPは、陰茎海綿体に豊富にある酵素であるホスホジエステラーゼ5(PDE5)によって分解される。その結果、海綿体平滑筋が収縮して動脈血の流れ込みが減少すると共に、流れ出し血液が増え、内圧が下がって勃起が消失する。
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バイアグラが効くしくみ②

 EDの患者は、さまざまな理由によってNOの放出が少なくなっているため、cGMPが十分にたまらず、勃起とその維持が困難になっている。バイアグラは、このcGMPを分解するホスホジエステラーゼ(PDE5)の働きを阻む薬である。

 EDの患者にバイアグラを投与すると、cGMPの分解が抑えられるので海綿体平滑筋の中に次第にcGMPの分解がたまり、平滑筋が弛緩して勃起が起こる。

 このようにバイアグラは、自然な勃起のプロセスの中で効果を示す薬である。禁忌はあるものの、バイアグラがかなり安全性の高い薬であるのはこのためである。

 ただし、効果のしくみから見てもわかるようにバイアグラは精力をつけたり性欲を起こす薬ではない。性的な刺激を受けて興奮して初めて効果のある薬である。
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バイアグラが内服で効く理由

 プロスタグランジンE1などは、陰茎海綿体に直接注射をしないと効果がないが、バイアグラは内服で効果がある。これは、バイアグラがPDE5だけに選択的に働ける物質だからである。

 PDEには、PDE1~PDE6の6種類があるが、バイアグラはPDE1~PDE4にはほとんど作用しない。一方バイアグラが効果を表すPDE5は陰茎海綿体に非常に多く存在している。そこで経口でバイアグラを投与しても、主に効果を発揮するのは陰茎海綿体ということになるのである。

 ただし、PDE5は少量ながら血管平滑筋や血小板にも存在する。したがって、バイアグラは軽い血圧低下作用を起こすものの、血液の凝固に影響するようなデータは報告されていない。
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ED・インポテンツを理解するための大切なポイント

 勃起不全とは、ドイツ語でインポテンツ(Impotenz インポ)のこと。近年ではED (erectile dysfunction) とも呼ばれる。陰茎の勃起は、副交感神経に依存しており、末梢神経障害、心因性、脊髄損傷などで十分な勃起が起きなくなることがある。この勃起機能の低下を勃起不全という。ストレスなどで一時的に陥ることもあり、また年齢を重ねるに従い勃起不全となる率も高くなる。40歳を過ぎると半数以上が勃起不全になると推定されている。最近は巷で三便宝なる薬も売られているが、その安全性は確かでない。また、まれに性的なことで勃起せず、それ以外の刺激で勃起するものもあるが、原因不明で、まれに見られることがある。

 バイアグラについて
 勃起不全の症状がある場合、バイアグラ(錠剤)を性行為の30分くらい前に服用するとペニスが勃起し、性行為が正常に行える。但しペニスに対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こらず、また性的な気分を高揚させる効果はない。 さらに、この薬はペニスの勃起に効果はあるものの精液の量を増やす効果はなく、射精時にあまり精液が出ない、いわゆる「空撃ち」状態になると射精の快感は半減する。

 1998年にアメリカ合衆国で販売を開始。発売直後からマスコミやインターネットなどで「夢の薬」「画期的新薬」と騒がれ、多くの個人輸入代行業者が手がけるようになった。

 このような事情からか、この手の新薬としては極めて異例な短期間で当時の厚生省の製造承認が下り、1999年1月25日に日本でのバイアグラの製造が正式に承認され、同年3月23日よりファイザーから医療機関向けに販売された。なお日本国内の医療機関で処方されている剤形は、25 mg 錠または50 mg 錠(一錠に 25 mg ないしは 50 mg の有効成分が含まれる)だが、ファイザーが米国等海外に於いて製造・発売している剤形には、100 mg 錠もある。しかしこの 100 mg 錠は日本国内での製造承認は出ておらず、医療機関では処方されていない。

 日本で正規に入手するためには医師の処方箋が必要な上、健康保険の適用外で自由診療のため、各医療機関が価格を定めることができるが、1錠およそ1,500円程度となっている。一方、用途の関係から医療機関や薬局へ出向くのが恥ずかしいこともあり、依然として個人輸入代行業者による販売が行われている。こうした業者の販売する薬物からは、偽物が発見される事もある。
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